Universiteit Leiden Universiteit Leiden

Nederlands English

Verblijfstijd geneesmiddel op doelmolecuul even belangrijk als ‘klik’

Niet alleen de ‘klik’ van een geneesmiddel met het doelmolecuul in het lichaam bepaalt de werking ervan, maar ook de tijd die het geneesmiddel op het molecuul doorbrengt. Leidse onderzoekers gaan met 15 miljoen euro een Europees consortium leiden om vanuit dit nieuwe concept betere medicijnen te maken.

Prof.dr. Ad IJzerman en dr. Laura Heitman van de onderzoeksgroep Farmacochemie van het Leiden/Amsterdam Centre for Drug Research schreven met een Europees consortium van kennisinstellingen en bedrijven in op een call van de Europese Unie voor onderzoek om vanuit de vraag ‘hoe lang blijft ie zitten’ betere medicijnen te ontwikkelen. Ze werden geselecteerd uit 11 kandidaten door het Innovative Medicines Initiative.

Legosteentje

Al een eeuw hanteert de farmacologie de stelregel dat een medicijn als een soort legosteentje moet passen op een doelmolecuul in het lichaam, meestal een eiwit. Dat zou de werking ervan garanderen. Onderzoekers proberen dus sinds jaar en dag moleculen te vinden en te maken die de juiste ‘klik’ hebben met het doeleiwit, en liefst met niet te veel andere eiwitten in het lichaam.

Een op de 15000

Toch sneuvelt 90% van de kandidaat-geneesmiddelen die met dit doel zorgvuldig zijn geselecteerd in de fase van dure klinische trials. En slechts één op de 15000 kandidaat-geneesmiddelen komt uiteindelijk als medicijn op de markt. Aangezien het hele proces van medicijnontwikkeling 15 jaar duurt is dat zonde van de tijd en het geld.

KINOTYPE

Een nieuwe aanpak is dus nodig. IJzerman en Heitman gaan met hun Europese KINOTYPE consortium zo’n aanpak uitwerken. Cruciaal daarbij is het nieuwe inzicht dat de tijd die een medicijn aan een doelmolecuul is gebonden doorslaggevender is voor de werking dan de juiste klik.

Op het lijf geschreven

De call van de Europese Unie was IJzerman en Heitman op het lijf geschreven. IJzerman: ‘We vielen van verbazing van onze stoel toen we het lazen – dit was precies het thema waarvoor Laura in 2010 een Veni-beurs kreeg. We zaten dus voor ons gevoel meteen in de driver seat, en met het geweldige team dat we om ons heen verzameld hebben, waren we een “offer Brussels couldn’t refuse”.’

Eerste fase

Samen met de farmaceutische industrie in Europa werkt hun consortium nu een definitief voorstel uit om de komende vijf jaar methoden te ontwerpen om routinematig het zogeheten ‘kinotype’ van geneesmiddelenmoleculen vast te stellen: hoe “vluchtig” is een medicijn? Hoe lang blijft het zitten? Hiermee willen ze de eerste fase van het geneesmiddelenonderzoek efficiënter maken.

Links