In het onderzoeksprogramma Drug Discovery & Safety zijn we geïnteresseerd in de werkzaamheid en veiligheid van nieuwe medicijnen en nieuwe manieren om deze aspecten te bepalen. Daarvoor combineren we geavanceerde imaging en high-throughput screening technieken met computationele aanpakken zoals chem-…

In deze opleiding ontwikkel je je onderzoek skills en verbreed je je kennis over de meest moderne en geavanceerde technieken die je nodig hebt als onderzoeker op het gebied van target finding en het ontwerp en de synthese van nieuwe geneesmiddelen.

In the last decades, activity-based protein profiling (ABPP) has emerged as a powerful chemical tool that may aid the ever-challenging drug discovery process.

This thesis describes the importance of being able to control the selectivity of potential drug candidates.

Wiskunde en Natuurwetenschappen, Leiden Academic Centre for Drug Research (LACDR), LACDR PhD Portal

Wiskunde en Natuurwetenschappen, Leiden Academic Centre for Drug Research (LACDR)

Promotor: A.P.IJzerman Co-promotor: A. Bender

Het Antoni van Leeuwenhoek/Nederlands Kanker Instituut, het Leids Instituut voor de Chemie en het Pivot Park Screening Centre gaan kennis en infrastructuur delen in het Cancer Drug Discovery Initiative. Vrijdag 11 oktober tekenden ze een letter of intent.

Drug-target binding kinetics determine the time course of the central event in pharmacotherapy: Drug-target interaction.

During the course of drug discovery translational steps are made.

Over several decades, a variety of computational methods for drug discovery have been proposed and applied in practice. With the accumulation of data and the development of machine learning methods, computational drug design methods have gradually shifted to a new paradigm, i.e. deep learning methods…

Promotor: H.S. Overkleeft, Co-promotor: M. van der Stelt

Het ontwikkelen van nieuwe medicijnen is een complex proces waarbij veel partijen samenwerken. De onderzoekers van het LACDR zetten zich dagelijks in voor nieuwe, betere, efficiëntere en makkelijker produceerbare medicijnen. Het instituut werkt nauw samen met het LUMC, met bedrijven op het Leiden Bio-Science…

Promotor: Prof.dr. M. Ubbink, Co-promotor: G. Siegal

Met ingang van 1 april 2018 is Erik Danen benoemd tot hoogleraar Cancer drug target discovery bij het Leiden Academic Centre for Drug Research (LACDR). Zijn vakgebied is celbiologie van kanker, waarin hij zich richt op de achterliggende mechanismen bij uitzaaiingen en resistentie voor behandelingen.

Promotor: Prof.dr. R. Verpoorte, Co-Promotor: Dr. Young Hae Choi

Onze gemiddelde leeftijd gaat omhoog en de behoefte naar goede gezondheidszorg wordt steeds groter. Nieuwe medicijnen moeten op de markt komen maar kosten voor de ontwikkeling daarvan moeten omlaag. Tijdens het Medical Delta café op 8 oktober presenteren o.a. dr. Leo Price, dr. Jan de Sonneville en…

Discovery and development of Central Nervous System (CNS) drugs is hampered by high attrition rates.

In this thesis an activity-based probe was discovered that could visualize the activity of PLAATs. With an optimized gel-based ABPP assay in hand, screening of a compound library led to the discovery of alpha-ketoamides as a hit for PLAAT3.

Wiskunde en Natuurwetenschappen, Leiden Academic Centre for Drug Research (LACDR)

The cannabinoid receptor type 2 (CB2R) is associated with several inflammatory diseases with an unmet medical need (e.g. Alzheimers, multiple sclerosis, reumatoid arthritis). Development of new chemical biology strategies to study this protein is essential to aid future development of drugs for these…

Wiskunde en Natuurwetenschappen, Leiden Academic Centre for Drug Research (LACDR)

Promotor: Prof.dr. A. P. IJzerman, Co-Promotor: L.H. Heitman

O-Nitrobenzyl groepen worden veel gebruikt als moleculaire beschermgroepen die je met licht kunt verwijderen.

Glycosidases are important enzymes in the turnover of polysaccharides and glycoconjugates, and are involved in a range of human pathologies including genetic disorders such as Gaucher and Pompe disease, but also in various cancers.

Promotor: A.P. IJzerman

In previous studies at our laboratory it was demonstrated that drug exposure of HepG2 cells can lead to an altered TNFα-induced NF-κB oscillatory phenotype, concurrent with a synergistically increased sensitivity for TNFα-induced apoptosis.

Monoacylglycerol lipase (MAGL) is the principal enzyme responsible for hydrolysis of the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). MAGL inhibition provides several potential therapeutic opportunities, including anti-nociceptive, anti-inflammatory and anti-cancer activity.

Traditional drug discovery approaches have been hampered by (in vitro) cell-culture models that poorly represent the situation in the human body.

Oratie

The zebrafish is a promising vertebrate model organism in early drug discovery and development.

Less than 1 in 10 drug candidates that enter phase 1 clinical trials actually gets approved for human use.

Drug development is a time- and resource-consuming process that starts with the discovery and validation of a (protein) target that contributes to pathogenesis or disease progression.

Adenosine is an endogenous ligand which exerts its action by activating adenosine receptors (ARs), while its circulating levels are controlled via a variety of mechanism and proteins, amongst others the equilibrative nucleoside transporters (ENTs).

In this thesis, mathematical modeling and simulation was applied as a tool to inform quantitative decision making in oncology drug discovery and development.

Promotor: B.van de Water, Co-promotor: L.S.Price

Promotor: Prof.dr. M.K. Richardson

Deze opleiding wordt aangeboden door het Leiden Academic Centre for Drug Research en is gericht op onderzoek en ontwikkeling van geneesmiddelen. Het programma beslaat vrijwel het gehele gebied van het geneesmiddelenonderzoek en biedt studenten veel keuzevrijheid.

Promotor: M. Ubbink, Co-promotor: G. Siegal

In this thesis, the discovery and optimization is described of chemical tools to study the N-acylethanolamine (NAE) biosynthetic pathway.

Promotie

Promotie

Promotie

Wiskunde en Natuurwetenschappen, Leiden Academic Centre for Drug Research (LACDR)

Promotor: Prof.dr. M. Danhof, Co-Promotor: J. de Jongh

Promotor: Prof.dr. G.P. van Wezel

Wiskunde en Natuurwetenschappen

Promotor: G.P. van Wezel, Co-promotor: Y.H. Choi